· 中文名称

甲基奥瑞他汀（MMAF）-连接子-单克隆抗体

· 英文名称

AGS-16C3F

· 结构

· 简介

AGS-16C3F是靶向 ENPP3的一种抗体-药物偶联物（ADC）。它通过将微管蛋白抑制剂甲基奥瑞他汀（MMAF）通过不可分裂的马来酰亚胺丙基（mc）连接体与抗体结合，形成一个高效的治疗药物。当 AGS-16C3F 结合到靶细胞表面的 ENPP3 受体时，抗体-药物偶联物被细胞内吞并进入溶酶体。在溶酶体的酸性环境中，mc 连接体裂解，释放出具有细胞毒性的 Cys-mcMMAF。Cys-mcMMAF 由于其正电荷，膜渗透性差，难以从靶细胞中外流，这有助于药物在靶细胞内的蓄积，并避免被药物外排泵（如 P-糖蛋白）泵出。释放的 MMAF 能够有效抑制微管的聚合，阻止癌细胞的有丝分裂，从而导致癌细胞的死亡。通过这种精确的靶向机制，AGS-16C3F 显著提高了药物的治疗特异性和效果，尤其在对抗 ENPP3 表达上调的肿瘤中表现出较强的抗肿瘤活性，具有重要的临床应用潜力。