· 中文名称

他立林-伐达妥昔单抗

· 英文名称

Vadastuximab talirine /SGN-CD33A

· 结构

· 简介

Vadastuximab talirine 是一种抗体-药物偶联物（ADC），由人源化IgG1型抗体 Vadastuximab 和强效细胞毒性药物 Talirine 通过马来酰氨基己酰型双肽连接子偶联而成。Vadastuximab 通过特异性识别和结合 CD33，这是一种在急性髓性白血病（AML）细胞表面高表达的分子，能够将药物精准地递送至肿瘤细胞。连接子部分确保抗体与药物的稳定结合，直到偶联物被癌细胞摄取并进入细胞内。进入细胞后，连接子在细胞内裂解，释放出 Talirine，这是一种基于 吡咯苯并氮卓（PBD）二聚体 的强效DNA交联剂，能够破坏癌细胞的DNA，导致细胞无法正常分裂，最终诱导细胞死亡。通过这种靶向递送机制，Vadastuximab talirine 在精准杀伤癌细胞的同时，减少了对正常细胞的伤害，展示了其在治疗 CD33 阳性急性髓性白血病等血液系统肿瘤中的重要潜力。