· 中文名称

雷星-阿奈妥单抗

· 英文名称

Anetumab Ravtansine

· 结构

· 简介

Anetumab Ravtansine (AR) 是一种 抗体-药物偶联物（ADC），由靶向间皮素的IgG抗体和微管抑制剂DM4通过可裂解连接子偶联而成。间皮素是一种在某些肿瘤（如胰腺癌、卵巢癌和间皮瘤）中高度表达的蛋白，而在正常组织中表达有限，使其成为理想的靶向标志物。AR通过抗体部分精确结合肿瘤细胞表面的间皮素抗原，随后被细胞摄取。进入肿瘤细胞后，可裂解连接子在细胞内的特定环境中被酶切，释放出DM4。DM4通过抑制微管的聚合，阻断肿瘤细胞的有丝分裂，导致细胞周期停滞并最终引发细胞凋亡。Anetumab Ravtansine 的设计有效提高了抗肿瘤的特异性和疗效，同时降低了对正常组织的毒性，是靶向治疗间皮素阳性肿瘤的重要候选药物。