· 中文名称

朗妥昔单抗

· 英文名称

loncastuximab tesirine

· 结构

· 简介

Loncastuximab tesirine（朗妥昔单抗）是一种靶向CD19的抗体-药物偶联物（ADC），主要用于治疗复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（R/R DLBCL）和复发或难治性滤泡性淋巴瘤（R/R FL）等B细胞相关恶性肿瘤。Loncastuximab tesirine由一种人源化抗CD19单克隆抗体和强效细胞毒药物吡咯并苯并二氮杂卓（PBD）二聚体（也叫SG3199）组成，两者通过可裂解连接子连接。Loncastuximab tesirine的作用机制是通过抗体部分特异性结合B细胞表面的CD19抗原，随后被肿瘤细胞内化。当进入细胞后，连接子在细胞内被水解，释放出PBD二聚体，这种细胞毒药物通过与DNA交联并抑制DNA修复，导致肿瘤细胞的死亡。由于该药物能够精确靶向CD19阳性的肿瘤细胞，最大限度地减少对正常细胞的损伤，因此展现出良好的疗效。