· 中文名称

负载勒托替康的脂质体

· 英文名称

Lurtotecan@Liposome

· 表征

DLS、Zeta、TEM、SEM、XRD、FTIR、IR、UV、NIR、XRF、Raman、ICP、载药率、包封率、稳定性、药物释放、细胞安全性、细胞摄取、细胞迁移实验、细胞凋亡、体内分布与代谢、药效评估、安全性评估等等

· 表面修饰及负载

靶向配体、抗体、核酸和环境响应基团修饰、荧光修饰、药物、基因、质粒和蛋白等包封、光敏剂Ce6、磁性Fe3o4等纳米颗粒包封

· 简介

负载勒托替康（Lurtotecan，拓扑异构酶Ⅰ抑制剂）的脂质体以磷脂/胆固醇为骨架，将亲脂性的勒托替康包封进脂质双层，提升药物在体内的稳定性与循环时间，并借助 EPR 效应在肿瘤组织富集。其表面可通过带活性端基的 PEG 化脂类（如 DSPE-PEG）偶联靶向配体（如叶酸、RGD 肽、转铁蛋白或肿瘤相关抗体/适配体），实现受体介导的细胞摄取与更高的瘤内蓄积。递送后，勒托替康在细胞核内稳定 DNA 单链断裂、阻断复制与修复，从而增强杀伤并有望降低对骨髓和胃肠道的非靶向毒性。该“被动富集 + 主动靶向”的脂质体平台适用于多种受体高表达的实体瘤的精准化疗与联合治疗开发。