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叶酸/聚乙二醇-硫辛酸双修饰金纳米颗粒负载紫杉醇与Cy5.5的构建及其成像引导靶向化疗 PEG-LA/FA-Au NPs@PTX/Cy5.5

· 中文名称

叶酸和聚乙二醇,硫辛酸修饰负载紫杉醇和Cy5.5的金纳米颗粒

 

· 英文名称

PEG-LA/FA-Au NPs@PTX/Cy5.5

 

· 表征

DLS、Zeta、TEM、SEM、XRD、FTIR、IR、UV、NIR、XRF、Raman、ICP、载药率、包封率、稳定性、药物释放、细胞安全性、细胞摄取、细胞迁移实验、细胞凋亡、体内分布与代谢、药效评估、安全性评估等等

 

· 表面修饰及负载

靶向配体、抗体、核酸和环境响应基团修饰、荧光修饰、药物、基因、质粒和蛋白等包封、光敏剂Ce6、磁性Fe3o4等纳米颗粒包封

 

· 简介

以金纳米颗粒(AuNPs)为核心,表面首先用硫辛酸(LA)-PEG通过Au–S 强配位“扎根”形成致密稳定的PEG刷层;其中硫辛酸充当PEG的锚定头基(二硫环/二硫键可开环生成双巯基,提供多齿硫配位),显著提升颗粒在血清中的胶体稳定性与抗蛋白吸附,减少配体置换与聚集,并为后续偶联提供稳固基底;此外,LA 的二硫键还可作为还原敏感枢纽(如对高GSH微环境)用于构建响应性连接。其后在PEG端接枝叶酸(FA)以识别FR阳性肿瘤,实现主动靶向;并并联标记Cy5.5用于近红外荧光成像与在体追踪;紫杉醇(PTX)则经可降解连接键(酸/还原/酶敏)嫁接,在肿瘤微环境触发按需释放。整体实现“LA稳固PEG化→FA主动靶向→Cy5.5成像监测→PTX刺激响应释放”的闭环设计,在保证长期稳定与低蛋白冠的前提下,提高瘤内富集与细胞内递送效率,降低系统毒性并实现成像引导的精准化疗。