· 中文名称

聚乙二醇与穿肿瘤肽iRGD修饰负载γ-分泌酶抑制剂DAPT的介孔二氧化硅纳米颗粒

· 英文名称

PEG/iRGD-MSNs@DAPT

· 表征

DLS、Zeta、TEM、SEM、XRD、FTIR、IR、UV、NIR、XRF、Raman、ICP、载药率、包封率、稳定性、药物释放、细胞安全性、细胞摄取、细胞迁移实验、细胞凋亡、体内分布与代谢、药效评估、安全性评估等等

· 表面修饰及负载

靶向配体、抗体、核酸和环境响应基团修饰、荧光修饰、药物、基因、质粒和蛋白等包封、光敏剂Ce6、磁性Fe3o4等纳米颗粒包封

· 简介

聚乙二醇（PEG）与穿肿瘤肽 iRGD 双修饰的介孔二氧化硅纳米颗粒（MSNs）负载 γ-分泌酶抑制剂 DAPT，构成兼具长循环、深部渗透与精确释药的抗肿瘤平台：MSNs 以高比表面积与规则孔道实现 DAPT 的高效装载与稳定携带；PEG 外壳提升水分散性、降低蛋白吸附并延长体内循环；iRGD 先与肿瘤/新生血管表面的整合素（αvβ3/αvβ5）结合，随后暴露 CendR 基序与神经纤毛蛋白-1（NRP-1）相互作用，促进跨内皮转运与肿瘤组织深层渗透及细胞内吞，从而显著提高瘤内药物暴露。进入酸性内涵体/肿瘤微环境后，载荷按需释放，DAPT 抑制 γ-分泌酶活性、阻断 Notch 信号，下调肿瘤细胞增殖与干性相关表型并削弱血管生成与耐药，适合用于实体瘤的穿透增强型靶向治疗及与放/化疗或免疫治疗的联合增敏。