· 中文名称

负载他克莫司和吗替麦考酚酯的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米颗粒

· 英文名称

PLGA NPs@MMF/FK506

· 表征

DLS、Zeta、TEM、SEM、XRD、FTIR、IR、UV、NIR、XRF、Raman、ICP、载药率、包封率、稳定性、药物释放、细胞安全性、细胞摄取、细胞迁移实验、细胞凋亡、体内分布与代谢、药效评估、安全性评估等等

· 表面修饰及负载

靶向配体、抗体、核酸和环境响应基团修饰、荧光修饰、药物、基因、质粒和蛋白等包封、光敏剂Ce6、磁性Fe3o4等纳米颗粒包封

· 简介

负载他克莫司（Tacrolimus）和吗替麦考酚酯的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米颗粒是一种先进的双药联合免疫抑制递送系统。作为一种大环内酯类药物，他克莫司由链霉菌属发酵产生，具有强效的免疫抑制活性，主要通过抑制白介素-2（IL-2）释放，全面抑制T淋巴细胞的功能；而吗替麦考酚酯在体内转化为活性代谢物麦考酚酸，能够特异性抑制淋巴细胞嘌呤从头合成途径中的次黄嘌呤核苷酸脱氢酶活性，进而阻断T、B淋巴细胞的增殖。将这两种药物包封于PLGA纳米颗粒中，不仅利用其优异的生物降解性和生物相容性实现缓释控制释放，还能提升药物的稳定性和体内循环时间，减少给药频率。通过纳米颗粒的协同递送，增强两药的免疫抑制效果，同时降低单药高剂量所带来的毒副作用，且纳米颗粒表面可进一步修饰靶向分子，实现对免疫相关细胞的精准靶向输送，显著提高治疗的安全性和有效性，广泛应用于器官移植排斥反应预防及自身免疫疾病的治疗。