· 中文名称

喜树碱和乏氧激活前药PR104A通过二硫键连接形成的自主装纳米颗粒

· 英文名称

CPT-SS-PR104A

· 表征

DLS、Zeta、TEM、SEM、XRD、FTIR、IR、UV、NIR、XRF、Raman、ICP、载药率、包封率、稳定性、药物释放、细胞安全性、细胞摄取、细胞迁移实验、细胞凋亡、体内分布与代谢、药效评估、安全性评估等等

· 表面修饰及负载

靶向配体、抗体、核酸和环境响应基团修饰、荧光修饰、药物、基因、质粒和蛋白等包封、光敏剂Ce6、磁性Fe3o4等纳米颗粒包封

· 简介

负载喜树碱（CPT）和乏氧激活前药 PR104A 的二硫键桥连前药纳米颗粒（CPT-SS-PR104A，简称 CSSP NPs）是一种智能响应型纳米药物递送系统，旨在克服肿瘤组织中存在的氧气梯度问题，实现深层肿瘤细胞的有效治疗。该系统通过二硫键将 CPT 和 PR104A 连接形成前药分子，并自组装成纳米颗粒。在肿瘤的氧化还原微环境中，尤其是高浓度谷胱甘肽（GSH）的作用下，二硫键断裂，释放出 CPT 和 PR104A。CPT 首先作用于肿瘤外层的常氧细胞，诱导其凋亡，形成包载有剩余药物的凋亡小体。这些凋亡小体被邻近的深层乏氧肿瘤细胞吞噬，实现在肿瘤组织内部的药物递送。在乏氧条件下，PR104A 被激活，释放出具有细胞毒性的代谢产物，进一步杀伤深层肿瘤细胞。这种“邻近效应”机制通过凋亡小体介导的药物递送，增强了药物在肿瘤组织中的穿透性和治疗效果，展现出在实体瘤治疗中的广阔应用前景。