· 中文名称

负载蛋白酶抑制剂西维来司他的脂质体

· 英文名称

lipsome@SEVI

· 表征

DLS、Zeta、TEM、SEM、XRD、FTIR、IR、UV、NIR、XRF、Raman、ICP、载药率、包封率、稳定性、药物释放、细胞安全性、细胞摄取、细胞迁移实验、细胞凋亡、体内分布与代谢、药效评估、安全性评估等等

· 表面修饰及负载

靶向配体、抗体、核酸和环境响应基团修饰、荧光修饰、药物、基因、质粒和蛋白等包封、光敏剂Ce6、磁性Fe3o4等纳米颗粒包封

· 简介

负载蛋白酶抑制剂西维来司他（Seviteronel, SEVI）的脂质体是一种旨在提高抗癌药物溶解性、生物利用度和靶向性能的纳米递药系统。西维来司他是一种口服可用的选择性CYP17A1酶和雄激素受体（AR）双重抑制剂，广泛应用于AR阳性前列腺癌及乳腺癌等内分泌依赖性肿瘤的治疗，但其在体内稳定性差、溶解度低，限制了临床效果。将其包载于具有良好生物相容性和可控释放能力的脂质体中，不仅能显著提高其水溶性和在体内的稳定性，还可通过表面修饰实现靶向递送，增强药物在肿瘤组织的富集。该脂质体系统可延长西维来司他的循环时间、降低系统毒性，并提高其抗肿瘤效果，在激素依赖性肿瘤治疗领域展现出广阔的应用前景。